近日，苏州生物纳米园内企业苏州润新生物科技有限公司（润新生物）宣布，已经在澳大利亚开始其自主研发的类小分子新药RX108临床I期试验，相比传统抗癌药物它具有“一靶多点”的抗肿瘤特点，能瞄准肿瘤细胞，达到高效、低毒的目的，将用于肝癌、结肠癌等恶性肿瘤的治疗。
    肝癌是我国常见的恶性肿瘤之一，尚无较为有效的治疗手段。同时肝癌为化疗不敏感肿瘤，目前化疗药物对肝癌治疗缓解率在20%以下，且因严重的不良反应限制了肝癌的化学治疗。目前广泛应用于临床上治疗晚期肝癌的药物，从疗效上看仅是延长了晚期肝癌患者总生存期，但是症状未获改善，同时不良反应发生率高。
    RX108抗癌药物临床拟开发的适应症是肝癌和结肠癌，据了解，RX108是一种新颖的Na+/K+-ATP酶抑制剂，通过抑制Na+/K+-ATP酶可引起几种信号途径交叉起作用，从而导致肿瘤细胞周期阻滞、自噬和凋亡。因此，RX108可通过多种途径发挥抗肿瘤作用，具有“一靶多点”的抗肿瘤特点。体内药效学研究表明，RX108在人肝癌、结肠癌等多种裸鼠移植瘤模型中显示出显著的抗肿瘤效果。
    Na+/K+-ATP酶的信号转导功能在肿瘤的发生、发展与细胞增殖、凋亡过程中发挥着重要作用，据润新生物研发人员介绍，Na+/K+-ATP酶的活性和表达量在肿瘤细胞和正常细胞中存在差异，这使RX108如同靶向导弹，能瞄准肿瘤细胞，达到高效、低毒的目的。
    “若RX108开发成功，将成为全球第一个该类作用机制的抗肿瘤小分子药物，势必推动抗肿瘤治疗的发展，为广大肿瘤患者带来福音，具有重大临床意义及经济和社会效益。目前在澳大利亚开始I期临床试验进展顺利的话，可在3至4年的时间内完成临床。在中国，RX108有望在今年年底开始临床试验。”润新生物总裁兼首席执行官钱向平说。
    “Na+/K+-ATP酶是一个独特、新颖的抗肿瘤作用靶点。”西悉尼大学医学院医学肿瘤学教授和主席Paul de Souza说，“我们非常高兴能够和润新生物合作开展临床试验。我们希望RX108能够在多种癌症中有很好的疗效，从而成为一个全新的抗肿瘤药物。”
    据了解，苏州润新生物科技有限公司位于苏州生物纳米科技园，是一家专业从事创新药物研发的高科技公司，由在生物医药领域拥有多年丰富经验的归国技术团队创建。公司以自主开发的靶向药物发现平台为基础，针对肿瘤和神经退行性疾病两大领域进行创新药物的研制，已成功开发了多个有自主知识产权的小分子候选药物和先导化合物系列。而其所在生物纳米园目前已集聚了400余家创新型生物医药企业，在新药研发领域拥有国内最完善的生物药产业链，已相继有博瑞、派格、开拓等多家企业获得类新药临床证书。

编辑 桑晓东
2015年7月6日
校对楚芃